Препарат гефитиниб является селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста (endothelial growth factor receptor – EGFR), т.е. препарат избирательно блокирует данные рецепторы. Гефитиниб относится к группе таргетных препаратов, то есть препаратов нацеленных на определенные молекулы – мишени. Применение гефитиниба тормозит рост, размножение и метастазирование опухолевых клеток в организме человека. Данный препарат не может быть назначен всем пациентам с немелкоклеточным раком легких. Для его назначения необходимо предварительно провести молекулярно-генетическое тестирование опухоли на наличие мутации в гене EGFR. Дело в том, что при наличии мутации в гене EGFR, происходит чрезмерно сильная активация рецептора, строение которого кодирует данный ген. Это и приводит к злокачественной трансформации и дальнейшему росту опухоли. Препарат гефитиниб связывается с «дефектными» рецепторами и блокирует их, тем самым тормозя рост и деление опухолевой клетки. Гефитиниб будет эффективен только при наличии мутации в гене EGFR, при её отсутствии препарат эффективен не будет, поскольку будет отсутствовать точка для его приложения.
Применение гефитиниба рекомендовано и может быть использовано при распространенном (IV стадия заболевания) немелкоклеточном раке легкого, когда генетическое тестирование опухолевого материала (блок или стекло, в некоторых случаях плазма крови) показывает наличие мутации в 19 или 21 экзонах гена EGFR.
Перед тем, как начать приём препарата, необходимо проконсультироваться с врачом-онкологом, которые оценит результаты генетического тестирования и сможет порекомендовать и назначить вам данный препарат. Как правило, препарат применяется до тех пор, пока его применение приносит эффект, то есть пока на фоне его применения уменьшаются или не увеличиваются размеры опухоли и метастазов и не появляются новые очаги болезни – до прогрессирования заболевания. Для того, чтобы определить эффект от приёма препарата вам нужно будет проходить контрольное обследование 1 раз в 2-3 месяца в объёме компьютерной томографии грудной и брюшной полости (с контрастированием или без него), УЗИ лимфатических узлов шеи и надключичных лимфатических узлов, а также магнитно резонансную томографию головного мозга 1 раз в полгода. Кроме того, эффект от терапии будет оцениваться лечащим врачом при беседе с вами, осмотре и сборе жалоб. Вышеописанный объём обследования является стандартным, однако, в зависимости от вашего индивидуального состояния здоровья, ваш лечащий врач может изменять объём и частоту обследования.
Кроме того, приём гефитиниба может быть сопряжен с рядом побочных эффектов, о которых мы поговорим ниже, поэтому приём гефитиниба также лимитирован его побочными действиями и может осуществляться только в том случае, если его побочные эффекты не становятся слишком сильно выражены – до непереносимой токсичности препарата. В любом случае, длительность терапии определяет ваш лечащий врач-онколог.
Гефитиниб имеет ряд побочных эффектов, которые могут развиваться во время его применения. Основные, задокументированные побочные эффекты приведены ниже:
Стоит отметить, что наиболее частым побочным эффектом от приёма гефитиниба, как и от других ингибиторов EGFR, является поражение кожи – сыпь, сухость, покраснение, а также расстройства пищеварения – диарея, тошнота. Несмотря на то, что гефитиниб является молекулярно-направленным таргетным препаратом, нацеленным на избирательное поражение только опухолевых клеток, его действие может также проявляться по отношению к нормальным клеткам, на поверхности которых также есть рецепторы EGFR, хоть и не измененные.
К сожалению, на данный момент нет никаких предикторов возникновения побочных эффектов на фоне приёма гефитиниба при раке легкого, поэтому очень важно тщательно следить за своим здоровье во время терапии и незамедлительно сообщать лечащему врачу о любых новых симптомах. Если вы заметили появление одного из побочных эффектов, нужно незамедлительно сообщить о нём своему лечащему врачу. Врач определит степень выраженности вашего побочного эффекта (от I до IV степени) и даст рекомендации по их устранению. Ваш врач может либо сам порекомендовать вам какие-либо препараты для коррекции побочных эффектов, либо порекомендовать посетить смежного специалиста (дерматолога, гастроэнтеролога, офтальмолога и др), который назначит необходимое лечение. Чем раньше будет начато лечение побочного эффекта, тем эффективнее оно будет.
В ряде случаев, ваш лечащий врач может временно остановить ваше лечение гефитинибом до купирования его побочных эффектов, а иногда и вовсе отменить терапию гефитинибом, если степень выраженности побочных эффектов будет угрожать вашей жизни.
Следует отметить, что даже при появлении легких побочных явлений, которые могут показаться вам незначительными, нужно сообщить об этом своему лечащему врачу. Не нужно самостоятельно, не проинформировав лечащего врача, начинать лечение побочных явлений терапии.
Мне прописали гефитиниб, это не опасно?
Нет, препарат показал приемлемый профиль токсичности в результате клинических исследований. Его применение может сопровождаться некоторыми побочными явлениями, наиболее частыми из которых является кожная токсичность (сыпь, эритема, сухость кожи) и диарея, однако по данным клинических исследований, практически все побочные эффекты при приёме гефитиниба поддаются лечению и коррекции. Только около 7% пациентов прекращают лечение из-за непереносимости препарата. Внимательный контроль за состоянием своего здоровья и контакт с лечащим врачом-онкологом – залог успешного и безопасного лечения.
Какие побочки есть у гефитиниба?
Наиболее частыми побочными явлениями при применении гефитиниба являются кожная токсичность – сыпь, эритема, сухость кожи. В некоторых случаях кожная токсичность может быть более выраженной с появлением эрозий, гнойничковых высыпаний. Также по сравнению с другими видами токсичности может отмечаться токсичность препарата в виде диареи, тошноты, рвоты. Степень выраженности также может варьироваться от диареи 1-2 раза в день до более тяжелой степени – более 7 эпизодов диареи в сутки, что потребует паузы в приёме препарата или его полной отмены. Кроме того, может развиться стоматит, бессимптомное повышение печёночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), панкреатит. Из более редких побочных явлений можно отметить конъюнктивит, блефарит, гематурия и носовое кровотечение, интерстициальная пневмония, аллергические реакции – ангионевротический отек, крапивница. Также пациенты могут отмечать астению (слабость), периодическое повышение температуры тела.
Все из вышеописанных побочных явлений могут быть успешно вылечены при своевременном обращении к врачу и приёме необходимых препаратов.
Как долго можно принимать гефитиниб?
Гефитиниб принимается под контролем лечащего врача-онколога до прогрессирования заболевания или развития непереносимой токсичности от использования препарата (совсем необязательно что она разовьётся). Для того чтобы успешно проходить лечение гефитинибом необходимо выполнять контрольное обследование 1 раз в 2-3 месяца для оценки эффективности лечения, внимательно следить за состоянием своего здоровья и незамедлительно сообщать лечащему врачу о любых изменения и новых симптомах.